「コレステロールの薬」は何種類あるかご存知ですか？【医師解説】

コレステロールとは？(悪玉LDL/善玉HDL)

コレステロールは細胞膜やホルモンの原料など、体内で重要な役割を担う脂質です。 コレステロールは「リポタンパク」という運搬役に乗って、肝臓から血液を通じて全身に届けられます。 コレステロールに「HDL（善玉コレステロール）」と、「LDL（悪玉、コレステロール）」の2種類があります。ここでは、こうしたコレステロールについて解説します。

善玉コレステロール（HDLコレステロール）

HDLは全身の細胞から不要になったコレステロールを集めて回り、肝臓に戻すはたらきがあります。 HDLは血管内の余分なコレステロールを取り除くため、「善玉コレステロール」と呼ばれます。HDLが不足すると、動脈硬化のリスクが高まります。

悪玉コレステロール（LDLコレステロール）

LDLはリポ蛋白に乗って肝臓から全身の組織や細胞へ運ばれます。細胞膜やホルモンの材料になり、人体を支える材料になります。大事な役目ですが、増えすぎると血管壁に蓄積し、動脈硬化を引き起こします。このはたらきが嫌われ、悪玉コレステロールと呼ばれることがあります。

コレステロールの薬の種類

LDL（悪玉コレステロール）を抑える薬は種類が多く、患者さん一人ひとりの体質、生活習慣、重症度などに応じて選定します。 コレステロールは肝臓で生成され、血液を通して全身に運ばれます。細胞はLDL受容体を通して取り入れ、細胞膜やホルモンの材料として使います。余分なコレステロールは小腸から吸収されて肝臓に戻り、胆汁に変化させてから排出されます。 コレステロール薬はこのサイクルのどれかに作用して、LDLの量を減らします。コレステロールの薬の中には、HDLを増やすはたらきがあるものもあります。

スタチン系

日本の研究で生まれた薬で、HMG-CoA還元酵素という肝臓で分泌される物質を抑えます。その結果、肝臓内で作られるコレステロールが少なくなります。LDLを下げる作用が強く、LDLは20〜50％、中性脂肪も10〜20％下げるはたらきがあります。 効果がとても高く副作用が少ないため、高脂血症の治療はスタチン系の薬から始まることが多いです。

エゼチミブ

小腸からコレステロールを吸収するのを阻害する作用があります（小腸コレステロールトランスポーター阻害薬）。胆汁として消化に利用されたコレステロールは小腸で回収され、ふたたび肝臓に送られます。小腸から回収されなかった胆汁は、そのまま大腸を通して排出されます。作用する場所が異なるスタチン系の薬と組み合わせて、より高い効果を狙うために処方します。

レジン

陰イオン交換樹脂剤という種類で、肝臓にあるコレステロールを「胆汁（胆汁酸）」に変える作用があります。胆汁は食物に含まれる脂肪を消化するために欠かせない酵素で、コレステロールから作られます。胆汁酸に替えて体外へ排出する、LDL受容体を増やして細胞に悪玉コレステロールを取り込みやすくする、の2つのはたらきがあります。HDL上昇作用もあります。

プロブコール

LDLを胆汁に替えやすくし、コレステロール合成阻害作用とコレステロール吸収抑制作用を促す薬です。特に胆汁酸中へコレステロール排泄を促します。LDLの酸化を防ぎ、血管のプラークを作りにくくする作用もあります。需要の減少で、近年は大手製薬会社で製造中止が続いています。

アリロクマブ

スタチン系の薬が使えないスタチン不耐の患者さんや、スタチンでも改善しない患者さん、より強い作用が必要な家族性高コレステロール血症や心血管疾患リスクが高い方の治療に使われます。PCSK9阻害薬という薬で、皮下注射で注入するコレステロール治療薬です。 PCSK9というタンパク質は、LDL受容体を分解し、体内のLDLコレステロールを減らしにくくする働きがあります。アリロクマブはこのPCSK9の働きを抑え、LDL受容体を保護することで、より多くのLDLを肝臓に取り込めるようにします。

ニセリトロール

LDLを抑える作用もありますが、主に中性脂肪（トリグリセライド）を抑える作用がある薬です。肝臓内での中性脂肪から脂肪酸に変化するはたらきを抑え、肝臓に貯める脂肪酸を少なくします。

コレステロールの薬はいつから処方される？

脂質異常症の治療はまず食事療法、運動療法から始まります。治療薬を使わなくても、生活習慣改善をするだけで改善するケースもあります。しかし、こうした生活習慣の改善を行なってもLDLコレステロールが180 mg/dL以上の場合は、薬の処方を検討します。高齢者、高血圧、喫煙習慣など中等度リスク以上の患者さんは、LDLコレステロールが管理目標値を超える場合に処方を検討します。 冠動脈疾患の方は極めてハイリスクなため、LDLが100未満まで減らすために投薬を開始します。家族性高コレステロール血症の方も生活習慣だけでは改善できないので、ただちに治療を開始します。 脂質異常症は生活習慣や老化とかかわりが深いため、長い期間服用します。患者さんのリスク因子や治療状況によりますが、生涯継続することも珍しくありません。